Kháng Sinh Azicine 250mg (Viên) – Điều Trị Nhiễm Khuẩn

Công Dụng của Thuốc Azicine 250Mg

Chỉ định

Thuốc Azicine 250mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm, trong nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản và viêm phổi, trong nhiễm khuẩn răng miệng, trong nhiễm khuẩn da và mô mềm, trong viêm tai giữa cấp tính và trong nhiễm khuẩn đường hô hấp trên bao gồm viêm xoang, viêm hầu họng/viêm amiđan.

Điều trị nhiễm khuẩn cơ quan sinh dục không biến chứng do Chlamydia trachomatis, bệnh hạ cam (chancroid) do Haemophilus ducreyi, và nhiễm khuẩn cơ quan sinh dục không biến chứng do Neisseria gonorrhoeae không đa kháng không chỉ định điều trị nhiễm khuẩn đồng thời với Treponema pallidum. 

Có thể dùng đơn độc azithromycin hoặc cùng với rifabutin để phòng nhiễm Mycobacterium avium-intracellulare complex (MAC), là tình trạng nhiễm khuẩn cơ hội thường gặp ở những bệnh nhân nhiễm virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIM giai đoạn tiến triển).

Chỉ định dùng phối hợp azithromycin với ethambutol để điều trị nhiễm MAC lan tỏa (DMAC) ở bệnh nhân nhiễm HIV giai đoạn tiến triển.

Dược lực học

Azithromycin là thuốc đầu tiên của phân nhóm các kháng sinh macrolid, được biết đến như là các azalid, và khác về mặt hoá học với erythromycin. Về mặt hóa học nó được tạo thành bằng cách gắn một nguyên tử nitơ vào vòng lacton của erythromycin A. Azithromycin gắn với tRNA 23S của tiểu đơn vị ribosom 50S. Nó ngăn chặn sự tổng hợp protein bằng cách ức chế bước chuyển peptid/chuyển vị của quá trình tổng hợp protein và ức chế sự gắn kết của tiểu đơn vị ribosom 50S.

Các vi khuẩn thường nhạy cảm với azithromycin bao gồm Vi khuẩn Gram dương kỵ khí không bắt buộc và hiếu khí (các chủng phân lập chạy cảm với erythromycin): S. aureus, Streptococcus agalactiae S. pneumoniae, Streptococcus pyogenes, streptococci tan huyết nhóm B khác (Nhóm C, E G), và viridans streptococci. Các chủng phân lập kháng macrolid tương đối phổ biến ở vi khuẩn Gram dương kỵ khí không bắt buộc và vi khuẩn hiếu khí, đặc biệt là S. aureus kháng methicillin (MRSA) và S. pneumoniae kháng penicillin (PRSP). Vi khuẩn Gram âm kỵ khí không bắt buộc và hiếu khí: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, và Neisseria gonorrhoeae. Loài Pseudomonas và hầu hết Enterobacteriaceae vốn đã kháng azithromycin, mặc dù azithromycin đã được dùng để điều trị nhiễm Salmonella enterica. Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. và Prevotella bivia.

Các vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, và Ureaplasma urealyticum. Nhiễm khuẩn cơ hội đi kèm với nhiễm HIV: MAC+, và các vi sinh vật nhân chuẩn Pneumocystis jirovecii và Toxoplasma gondii.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng qua đường uống trên người, azicine 250mg được phân bố rộng khắp cơ thể; sinh khả dụng xấp xỉ 37%. Thuốc đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2 – 3 giờ.

Phân bố

Ở các mô hình trên động vật, tình trạng này dẫn đến nồng độ cao của azithromycin được đưa đến vị trí nhiễm khuẩn. Các nghiên cứu về dược động học ở người đã cho thấy rằng nồng độ của azithromycin ở mô cao hơn đáng kể so với trong huyết tương (lên đến 50 lần nồng độ tối đa quan sát được trong huyết tương), điều này cho thấy thuốc có độ gắn kết cao với mô. Nồng độ thuốc ở các mô đích như phổi, amiđan và tuyến tiền liệt vượt quá MIC90 đối với hầu hết các tác nhân gây bệnh sau khi dùng liều duy nhất 500 mg.

Chuyển hóa

Hiện chưa có nghiên cứu in vitro và in vivo đánh giá chuyển hóa của azithromycin được thực hiện.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương liên quan chặt chẽ với thời gian bán thải ở mô, khoảng từ 2 – 4 ngày. Khoảng 12% liều dùng sau khi tiêm tĩnh mạch được thải trừ qua đường tiết niệu dưới dạng không chuyển hóa trong vòng 3 ngày, phần lớn trong 24 giờ đầu tiên. Đường thải trừ qua mật là đường thải trừ chủ yếu của azithromycin đối với dạng thuốc chưa biến đổi sau khi dùng qua đường uống.